因为西柚汁中所富含的呋喃香豆素会与药物产生不良反应。
2012年11月26日，加拿大研究人员在《加拿大医学会会刊》上发表论文指出，越来越多的药物被发现与西柚汁同服会引发不良反应，甚至可能导致猝死等严重副作用。建议人们服用这类药物时应避免饮用西柚汁，勿进食西柚等柑橘类水果。
西柚中富含的呋喃香豆素可抑制人体内分解药物的酶活性，从而导致进入血液的药量倍增。药物学家指出，同服一杯西柚汁和某些药物的一片剂量，有时相当于服用20片这种药和一杯水。无意中加大了服药剂量，结果本来是治病的药可能变成“毒药”。更进一步研究发现，葡萄柚汁的成分主要被细胞色素酶P450系统中CYP3A4代谢，同时也能抑制CYP3A4的活性，从而抑制药物的氧化代谢。同时，肺癌的靶向药物，大多都会受CYP3A4影响，如易瑞沙、特罗凯、克唑替尼、布加替尼等都是会通过CYP3A4代谢。
因为西柚中含有丰富的维生素c，会对靶向治疗药物产生削弱的作用。
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